Từ đầu những năm 90, các nước thành viên Liên hợp quốc đã tích cực thảo luận về việc cải tổ Liên hợp quốc nhằm tăng cường hiệu quả hoạt động, tăng dân chủ hóa, minh bạch, tiết kiệm hơn. Các nội dung cải tổ gồm: tăng cường vai trò của Đại hội đồng, cải tổ Hội đồng Bảo an, Ban thư ký, phương thức làm việc, tài chính... Đại hội đồng Liên hợp quốc đã thành lập nhiều Nhóm làm việc về các vấn đề cải tổ Liên hợp quốc và một số nhóm vẫn tiếp tục làm việc đến nay. (Xem phần về Đại hội đồng).
Tháng 9/2000, Liên hợp quốc họp Hội nghị Cấp cao Thiên niên kỷ và thông qua Tuyên bố Thiên niên kỷ, trong đó đề ra những mục tiêu ưu tiên của Liên hợp quốc trong thế kỷ mới, kể cả các mục tiêu về cải tổ nhằm tăng cường vai trò, hiệu quả và dân chủ hoá Liên hợp quốc. Đầu tháng 9/2003, trong Báo cáo về tình hình thực hiện Tuyên bố Thiên niên kỷ, Tổng Thư ký kêu gọi cải tổ mạnh mẽ Liên hợp quốc, đồng thời quyết định thành lập một Nhóm các nhân vận lỗi lạc để nghiên cứu và khuyến nghị các biện pháp ứng phó với các thác thức về hoà bình-an ninh, cũng như cải tổ Liên hợp quốc. Nhóm này chính thức thành lập tháng 1/2004, gồm 16 thành viên nguyên là những người lãnh đạo của một số nước thành viên.
Phiên toàn thể Cấp cao Đại hội đồng Liên hợp quốc khoá 60 tháng 9/2005 có tham vọng cải tổ “cả gói” Liên hợp quốc trên 3 cụm vấn đề chính là: (i) Vấn đề phát triển và thực hiện các Mục tiêu Thiên niên kỷ; (ii) Cải tổ bộ máy Liên hợp quốc (Đại hội đồng, Hội đồng Bảo an, Hội đồng Kinh tế Xã hội...); (iii) Cải tổ Ban Thư ký và phương thức
* Về phát triển và thực hiện các Mục tiêu Thiên niên kỷ (MDGs): Phiên toàn thể cấp cao Đại hội đồng Liên hợp quốc khoá 60 tháng 9/2005 kêu gọi các quốc gia, cộng đồng quốc tế có cam kết mạnh mẽ và cụ thể hơn như: hoàn thành MDGs đúng hạn vào 2015; các nước phát triển phải tăng hỗ trợ tài chính và kỹ thuật và có kế hoạch thực hiện nghĩa vụ giành 0,7% GNP cho ODA; phấn đấu giành 50 tỷ USD cho ODA vào năm 2010; thúc đẩy tự do hoá thương mại, sớm kết thúc vòng Đô-ha; mở rộng thêm đối tượng giảm, xoá nợ, dỡ bỏ rào cản thương mại cho các nước nghèo, kém phát triển nhất...
* Cải tổ Hội đồng Bảo an
Đây là vấn đề được các nước thảo luận nhiều nhất. Có thể nói vấn đề cải tổ Hội đồng Bảo an là cốt lõi và phức tạp nhất trong cải tổ Liên hợp quốc. Các nước nhìn chung tán thành cần tăng số thành viên để nâng cao tính đại diện và dân chủ, đồng thời cần tăng hiệu quả hoạt động và tính minh bạch của Hội đồng Bảo an, nhưng còn có ý kiến rất khác nhau về hai vấn đề then chốt là việc tăng số thành viên thường trực và vấn đề quyền phủ quyết (veto):
- Các nước Không Liên Kết nhất trí cần phải dân chủ hoá và tăng số thành viên Hội đồng Bảo an, trong đó các nước đang phát triển ở các châu Á, châu Phi và Mỹ la-tinh được đại diện một cách xứng đáng, trên cơ sở phân bổ bình đẳng về khu vực địa lý; giảm áp dụng và tiến tới xoá bỏ quyền phủ quyết. Mặc dù có đa số tán thành việc cần tăng số thành viên thường trực của Hội đồng Bảo an, nhưng Không Liên Kết vẫn không nhất trí được về vấn đề này.
- Các nước thành viên thường trực Hội đồng Bảo an (Mỹ, Anh, Pháp, Nga và Trung Quốc), tuy quan điểm khác nhau, nhưng đều chung lợi ích là muốn duy trì đặc quyền veto của mình và không chấp nhận bất cứ một phương án cải tổ nào ảnh hưởng đến quyền này.
*Làm sống động vai trò của Đại hội đồng:
Phiên toàn thể cấp cao Đại hội đồng Liên hợp quốc tháng 9/2005 tiếp tục khẳng định vai trò trung tâm và quyền hạn của Đại hội đồng, nhưng không đề ra các biện pháp thực thi cụ thể mà giao cho Nhóm làm việc về làm sống động Đại hội đồng (bắt đầu họp từ 16/2/2006) đề xuất các biện pháp gia tăng vai trò, quyền hạn của Đại hội đồng, cải tiến phương pháp làm việc, chương trình nghị sự, kể cả gia tăng vai trò của Đại hội đồng trong việc lựa chọn Tổng Thư ký Liên hợp quốc.
* Cải tổ Ban thư ký và phương thức làm việc:
Tổng Thư ký Liên hợp quốc đóng vai trò quan trọng trong lĩnh vực này. Tại Khoá 52 (1997), trên cơ sở Báo cáo của Tổng Thư ký về "Đổi mới Liên hợp quốc - Một chương trình cải tổ", Đại Hội Đồng Liên hợp quốc thông qua một loạt biện pháp nhằm cải tổ bộ máy Ban Thư ký và các cơ quan hữu quan của Liên hợp quốc theo hướng để Liên hợp quốc hoạt động hiệu quả và tiết kiệm hơn.
Năm 2000 trong báo cáo trình lên Hội nghị Cấp cao Thiên niên kỷ và trong các bản Lộ trình thực hiện Tuyên bố Thiên niên kỷ của các năm tiếp theo, Tổng Thư ký đề xuất các biện pháp thực hiện mục tiêu Thiên niên kỷ nhằm tăng cường vai trò của Liên hợp quốc. Tháng 9/2002, Tổng Thư ký Cô-phi An-nan tiếp tục đưa ra một Báo cáo "Củng cố Liên hợp quốc: một chương trình nghị sự để tiếp tục đổi mới”, tập trung nêu việc cải thiện cơ cấu và hoạt động của Liên hợp quốc nhằm thực hiện một cách có hiệu quả bản Tuyên bố Thiên niên kỷ nói trên.
Đến nay đã có một số kết quả cụ thể như:
- Lập chức Phó Tổng Thư ký
- Tập hợp các Vụ, quỹ và chương trình theo 4 chủ đề lớn là hòa bình–an ninh, kinh tế–xã hội, nhân đạo và phát triển để tiện quản lý hơn, phân công, phân nhiệm rõ ràng hơn giữa các đơn vị này;
- Cắt giảm biên chế, cắt giảm 123 triệu đôla ngân sách 1998-1999. Giảm 1/3 chi phí hành chính và chuyển số tiền đó sang các chương trình kinh tế, xã hội có ích cho các nước đang phát triển. Giảm lượng công văn giấy tờ 25%;
- Sát nhập các Vụ, chương trình, không chỉ ở Trụ sở Ban Thư ký, mà còn ở cấp độ quốc gia nhằm giảm chi phí, tăng sự phối hợp đồng bộ giữa các tổ chức thuộc Liên hợp quốc;
- Tăng cường quan hệ với các định chế Bretton Woods...

